STERKE ANTIVIRALE RESPONS ZONDER SIGNIFICANTE BIJWERKINGEN
Leiden, 26 juli 2007 - Het Nederlandse biofarmaceutische bedrijf OctoPlus N.V. ("OctoPlus" of het "Bedrijf") (Euronext: OCTO) kondigt vandaag positieve eerste resultaten aan van het lopende SELECT-1 fase IIa-onderzoek met zijn belangrijkste product Locteron(TM), een middel met gecontroleerde afgifte van interferon alfa ter behandeling van chronische hepatitis C (HCV). In het onderzoek laat de combinatie van de hoogste tot nu toe onderzochte dosis Locteron (480 ug), en het antivirale middel ribavirine, na 12 weken een Early Virologic Response (EVR) van 100% zien onder de hepatitis C patiënten die met Locteron zijn behandeld. In het onderzoek wordt een sterke antivirale respons gemeld na 12 weken behandeling, en een bijwerkingenprofiel dat een substantiële verbetering van de verdraagbaarheid laat zien in vergelijking met andere interferonen die op de markt zijn of nog in het ontwikkelingsstadium zijn. OctoPlus ontwikkelt Locteron in samenwerking met zijn partner Biolex Therapeutics.

Deze eerste resultaten zijn afkomstig van de eerste drie cohorten (160, 320 en 480 ug); de behandeling van het vierde en laatste cohort (640 ug) is gaande. De laatste en definitieve onderzoeksresultaten zullen in het vierde kwartaal van dit jaar worden bekendgemaakt.

Professor Peter Jansen, hoofd van het Levercentrum, afdeling Gastro-enterologie en Hepatologie van het Academisch Medisch Centrum (AMC) te Amsterdam, vertelt:

"Deze resultaten zijn erg bemoedigend. Het bijwerkingenprofiel van Locteron biedt veel mogelijkheden om de behandeling van hepatitis C significant te verbeteren. De resultaten effenen de weg voor het begin van het Fase IIb onderzoek. Ik ben erg enthousiast om daarbij betrokken te zijn."

De opzet van het Fase IIa onderzoek
Het Fase IIa onderzoek, SELECT-1 genoemd (Safety and Efficacy of Locteron: European Clinical Trial 1), is een Europees, multicenter, gerandomiseerd, open-label onderzoek. Het is opgezet om Locteron te evalueren in combinatie met het antivirale geneesmiddel ribavirine in voorheen onbehandelde chronische hepatitis C patiënten. In totaal waren 32 patiënten in vier dosiscohorten bij dit onderzoek betrokken. In het onderzoek worden de veiligheid en verdraagbaarheid beoordeeld en wordt de virale respons onderzocht van een twaalf weken durende behandeling met Locteron. Toediening gebeurde onderhuids eenmaal per twee weken, in doses van 160, 320, 480 and 640 ug, in combinatie met oraal toegediend ribavirine. De dosering van de eerste drie cohorten met ieder acht patiënten startte in januari 2007. Omdat de resultaten van de eerste drie cohorten een gunstige beoordeling kregen met betrekking tot de veiligheid, werd in mei 2007 begonnen met toediening van 640 ug aan patiënten in het vierde cohort.

Antivirale respons in doses van 160, 320 en 480 ug
Na 12 weken behandeling waren de resultaten voor de 160, 320 and 480 ug cohorten als volgt:
- Een dosisrespons werd waargenomen: bij patiënten behandeld met de 320 ug en de 480 ug dosis Locteron was een sterkere reductie van het hepatitis C virus te zien dan bij patiënten behandeld met de 160 ug dosis. De gemiddelde reductie van het virus na een behandeling van twaalf weken bedroeg 4,5 en 4,2 logs voor de doses van 320 en de 480 µg en 1,8 logs voor de dosis van 160 ug.
- Na 12 weken behandeling was 63% (5/8) van de patiënten HCV-negatief (minder dan 28 IU/ml plasma RNA) in zowel de 320 als de 480 ug cohorten, tegenover 13% (1/8) van de patiënten in de laagste (160 ug) dosis groep.
- Het percentage patiënten dat de Early Virologic Response (EVR) bereikte, die is gedefinieerd als minstens een twee-log afname in hepatitis C virus na 12 weken behandeling, was 88% (7/8) en 100% (8/8) in de 320 en 480 ug dosis groepen respectievelijk, tegenover 38% (3/8) van de patiënten in de laagste dosis groep (160 ug). Het bereiken van de EVR is algemeen geaccepteerd als een voorwaarde voor een lange termijn respons.

Veiligheid en verdraagbaarheid in doses van 160, 320 en 480 ug
- Locteron was veilig en werd goed verdragen.
- Er waren geen ernstige bijwerkingen.
- Het overgrote deel (meer dan 90%) van alle bijwerkingen was mild.
- De dosis werd gereduceerd bij slechts één patiënt, zowel in het 320- als in het 480 ug-cohort. Dit gebeurde bij geen enkele patiënt in het 160 ug-cohort.
- Geen van de patiënten stopte de behandeling.

De bijwerkingen beperkten zich tot de gebruikelijke griepachtige symptomen en andere bijwerkingen waarmee interferontoediening gepaard gaat. Alle bijwerkingen, inclusief griepachtige symptomen, waren minder frequent en minder ernstig dan gerapporteerde bijwerkingen van andere interferonen. Slechts één patiënt bijvoorbeeld ondervond een bijwerking die als zwaar werd beoordeeld. Dit is een substantiële verbetering ten opzichte van gerapporteerde resultaten voor Pegasys® en AlbuferonTM.