Mechelen, België; 22 december 2008 - Galapagos NV (Euronext: GLPG), kondigt vandaag aan dat zij haar artrose alliantie met GlaxoSmithKline (GSK) heeft uitgebreid met twee extra medicijn targets. Voor deze uitbreiding ontvangt Galapagos €2 miljoen cash van GSK. Deze betaling is een aanvulling op de bestaande overeenkomst waarbij de waarde van de totale alliantie nu op €188 miljoen komt. Inclusief de betaling van vandaag heeft Galapagos tot nu toe €17,9 miljoen van GSK ontvangen onder deze alliantie.

In juni 2006 zijn GSK en Galapagos een samenwerking gestart waarin Galapagos geneesmiddelen met een nieuw werkingsmechanisme levert aan GSK's wereldwijde R&D organisatie. Door de overeenkomst heeft Galapagos haar artrose programma kunnen uitbreiden, met als doel kandidaat medicijnen te ontwikkelen tot aan een succesvolle Proof of Concept in klinische studie Fase IIa. GSK heeft een exclusieve optie om deze geneesmiddelen verder te ontwikkelen en wereldwijd te commercialiseren. In juli 2007 tekenden GSK en Galapagos een uitbreiding van de overeenkomst waarbij twee GSK targets werden toegevoegd. De overeenkomst van vandaag verruimt de alliantie tussen de twee bedrijven nog verder door de toevoeging van twee additionele targets.

"De uitbreiding van de alliantie met GSK demonstreert het succes van het programma," zegt Onno van de Stolpe, Chief Executive Officer van Galapagos. "De huidige target projecten zijn goed op weg naar de kliniek, en ook met deze nieuwe targets hopen we voor GSK kandidaat medicijnen in een Fase IIa klinische studie te kunnen brengen."


Artrose
Artrose, ook wel osteoartritis of slijtage-reuma genoemd, is de meest voorkomende vorm van artritis, een aandoening van de gewrichten die meestal op gaat treden vanaf de leeftijd van 45 jaar. Artrose is een slijtageziekte, die wordt gekarakteriseerd door een verstoorde balans tussen aanmaak en afbraak van kraakbeenweefsel in gewrichten. Kraakbeen is het soepele weefsel dat de botten in een gewricht bedekt en verbindt. In gezonde gewrichten kunnen de botten soepel over elkaar heen schuiven en het kraakbeen absorbeert de schokken van lichaamsbeweging. Bij artrose verdwijnt deze beschermlaag langzamerhand, waardoor de botten in het gewricht elkaar kunnen raken. Dit kan pijn veroorzaken evenals zwellingen en stijfheid van het gewricht. Uiteindelijk kan het gewricht zijn normale vorm kwijtraken en niet meer functioneren. Verder kan er uitgroei optreden van kleine uitlopers van de botten, de zgn. osteophyten, op de plaats van het gewricht. De stukjes bot of gewricht kunnen afbreken en vrijkomen in de ruimte van het gewricht, wat nog meer pijn en ook schade veroorzaakt. Er zijn tot op heden geen medicijnen beschikbaar om artrose te voorkomen of het ziekteverloop te remmen. De huidige behandelwijze van artrose beperkt zich tot actieve lichaamsbeweging en een dieet, in combinatie met het gebruik van pijnstillers. Ondanks deze behandeling blijven de meeste artrosepatiënten pijn ondervinden. Voor de meeste patiënten wordt een type pijnstillers voorgeschreven (de zgn. NSAID's) die de symptomen kunnen verlichten. Deze NSAID's kunnen het ziekteverloop echter niet beïnvloeden en bovendien is er in de medische wereld een algemene bezorgdheid ontstaan voor de bijwerkingen van dit type medicijnen op lange termijn. De algemene verwachting is dat, met de voortschrijdende vergrijzing van de bevolking, er steeds meer patiënten met artrose zullen bijkomen. Juist omdat mobiliteit van ouderen zo'n belangrijk onderdeel uitmaakt van de kwaliteit van leven, wordt het voorkomen of verminderen van de ernst van artrose als een groot punt van aandacht gezien voor het komende decennium. De verwachtingen van de marktomvang voor een medicijn dat artrose kan voorkomen of verminderen gaan uit van meer dan $8 miljard per jaar[1], op basis van de huidige markt en de afwezigheid van geschikte medicijnen.

Het artrose programma van Galapagos
Het lopende artrose-onderzoeksprogramma van Galapagos richt zich op chondrocyten, het meest voorkomende celtype in kraakbeen. Dit programma vormt de basis van de alliantie met GSK. Galapagos heeft een aantal nieuwe targets geïdentificeerd en gevalideerd in cellulaire ziekte-modellen en deze vervolgens in ontwikkeling genomen. Modulatie van deze targets in menselijke chondrocyten zou moeten leiden tot de productie van stabiel kraakbeen en zou daardoor in staat moeten zijn om schade aan kraakbeen bij patiënten te voorkomen en te herstellen.

In februari 2008 rapporteerde Galapagos het bereiken van Proof of Principle (reductie van een ziekte marker) en Proof of Concept (reductie van een ziekte symptoom) in pre-klinische modellen in haar artrose programma. De chemische moleculen van Galapagos blokkeren de afbraak van kraakbeen in ziek kraakbeen explants (materiaal uit patiënten), terwijl aangetaste gewrichten in de muis die met dit molecuul behandeld werden, verminderde afbraak van kraakbeen lieten zien. Het artrose programma is in 18 maanden tijd van gevalideerde targets tot Proof of Principle gekomen en dat in een uitdagend onderzoeksgebied waarvoor geen medicijnen op de markt zijn die een effect op de ziekte hebben. De gegevens die tot dusver zijn verkregen geven vertrouwen dat Galapagos eind 2008 een pre-klinisch kandidaat geneesmiddel tegen artrose klaar zal hebben.

Meer informatie over Galapagos is te vinden op www.glpg.com